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Determinados medicamentos bloqueiam a coenzima Q10

Determinados medicamentos bloqueiam a coenzima Q10O Q10 é importante para a renovação energética celular, além de um antioxidante potente que protege as células e o sistema circulatório. Sintetizamos a maior parte da nossa própria coenzima Q10. Segundo um novo estudo in vitro, publicado em Scientific Reports, os medicamentos frequentemente utilizados no tratamento da osteoporose, como os bifosfonatos, alendronato e zoledronato, bloqueiam a síntese de Q10 no organismo, comprometendo assim a produção de energia nas células, a protecção antioxidante e outros processos metabólicos. Investigação anterior mostrou que os antidislipidémicos diminuem a síntese de Q10 endógena, causando efeitos secundários como cansaço, dor muscular e impotência. Será por isso boa ideia que os doentes a fazer este tipo de medicação tomem um suplemento de Q10, para prevenir ou atenuar os efeitos adversos.

Os bifosfonatos que contêm nitrogénio (NBP) são medicamentos utilizados no tratamento ou na prevenção da osteoporose. Estes medicamentos também podem causar disfunções das células epiteliais que revestem o interior de vasos sanguíneos, cavidades cardíacas, aparelho respiratório e aparelho digestivo. O novo estudo teve por objectivo investigar se seis dias de terapêutica com alendronato e zoledronato teriam impacto na renovação energética e na função das células endoteliais. Para este estudo, os cientistas utilizaram células endoteliais humanas cultivadas in vitro. A opção por estas células deve-se ao facto de as células endoteliais revestirem todos os vasos sanguíneos, pelo que são as primeiras células a estar em contacto directo com o medicamento.
O estudo mostrou que os dois medicamentos contra a osteoporose tinham impacto nas células endoteliais, nomeadamente:

  • Reduziam significativamente os níveis de Q10 ao bloquearem a via do mevalonato das células, que tem inúmeras funções metabólicas.
  • A redução do Q10 inibe a capacidade das células de produzirem energia na cadeia transportadora de electrões das respectivas mitocôndrias
  • Níveis de Q10 mais baixos significam menos protecção antioxidante e deixam as células mais vulneráveis
  • Aumento da renovação energética anaeróbia (sem oxigénio), o que não é muito eficaz
  • Stress oxidativo, em que há demasiados radicais livres e muito poucos antioxidantes protectores
  • Estados pró-inflamatórios
  • Regulação negativa dos mecanismos ERK ½ dependentes de prenilação, que é uma cadeia de proteínas nas células que enviam sinal de um receptor na membrana celular ao ADN no núcleo da célula.
  • Menor tempo de vida

Os diversos medicamentos para tratar a osteoporose (NBP) actuam ao inibir a farnesil-difosfato-sintase, reduzindo assim o catabolismo do tecido ósseo e estimulando a formação de massa óssea.
Farnesil-difosfato-sintase é uma enzima essencial na via do mevalonato das células. Contudo, esta via intracelular e complicada também intervém na síntese do Q10 e das hormonas sexuais, hormonas do stress e vitamina D, todas baseadas no colesterol. Daí poderem ocorrer várias perturbações metabólicas nas células.
Os investigadores referem ainda que os vários medicamentos contra a osteoporose diminuem a produção de energia, o metabolismo e a protecção antioxidante das células endoteliais. Além disso, as disfunções das células endoteliais podem provocar stress oxidativo e o aparecimento de doença cardiovascular e outros problemas. Estes medicamentos também podem actuar sobre outras células do organismo.

As estatinas bloqueiam a síntese endógena do Q10 e de outros compostos

Normalmente, os antidislipidémicos (estatinas) são administrados a pessoas de mais idade, diabéticos e pessoas com história de coágulos ou AVC. As estatinas actuam sobre a via do mevalonato nas células, ao bloquearem a HMG-CoA, que é uma enzima e um precursor do mevalonato, e subsequente síntese de colesterol. A HMG-CoA também é necessária para produzir Q10, hormonas sexuais, hormonas do stress e vitamina D. Ao bloquearem o mevalonato, as estatinas afectam vários compostos essenciais do organismo.
Os estudos também indicam que o mevalonato é importante para a síntese endógena da selenocisteína, um aminoácido que integra cerca de 25 selenoproteínas. As selenoproteínas têm inúmeras tarefas no organismo, como garantir a melhor utilização do Q10 na sua função na renovação energética e como antioxidante.
É sabido que as estatinas têm efeitos secundários, como fadiga, dor muscular, cãibras, problemas articulares, erupções cutâneas, problemas digestivos, insónia ou cefaleias. Também pode verificar-se perda de memória, e o mesmo se aplica a impotência causada por baixos níveis de testosterona.

  • A toma de medicamentos contra a osteoporose e/ou níveis de colesterol elevados podem influenciar a síntese endógena de Q10 e outros compostos a jusante da via do mevalonato.
  • Um suplemento de Q10 de qualidade superior pode compensar isto e prevenir os efeitos secundários.

Referências bibliográficas:

Adrianna Budzinska et al. The bisphosphonates alendronate and zoledronate induce adaptations of aerobic metabolism in permanent human endothelial cells. Scientific Reports 2023.

Lain Hargreaves et al. Disorders of Human Coenzyme Q10 Metabolism: An Overview. International Journal of Molecular Sciences. 2020

Manuella Pennisi et al. Vitamin D Serum Levels in Patients with Statin-Induced Musculoskeletal Pain. Disease Markers 2019

Caso Giuseppe et al: Effect of Coenzyme Q10 on Myopathic Symptoms in Patients Treated With Statins. The American Journal of Cardiology. 2007

Moosmann, B & Behl, C. Selenoproteins, cholesterol-lowering drugs, and the consequences: revisiting of the mevalonate pathway. Trends in Cardiovascular medicine. 2004

 


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